激素等。
皮质类固醇主要包括球状带分泌的盐皮质激素、束状带分泌的糖皮质激素、网状带分泌的性激素这三种。
地塞米松也名列于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一。
这个药物极易自消化道吸收,并且肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。
它的血浆半衰期长达190分钟,组织内的半衰期更长,可以达到3日。65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活性代谢产物。
血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。
并且它的抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。0.75mg地塞米松的抗炎活性,就相当于5mg泼尼松龙。
因为它是人工合成皮质类固醇的特点,所以地塞米松有着激素所有的效果。
其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。
归根结底,就是抗炎作用和免疫抑制作用。
在抗炎作用方面,地塞米松可以减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
而免疫抑制作用则是包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少t淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低t淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。
地塞米松可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
因为这些作用,也使得地塞米松的临床使用较广泛。
它可以兴奋腺苷酸环化酶,抑制磷酸二酯酶,增高camp水平,从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性,间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。并且缓解伴有颅内压增高的脑水肿等。
并且,还用于治疗过敏性疾病:如过敏性皮炎、药物性皮炎(药疹)、血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过